有止血功能的传明酸，为什么还可以美白？

日常生活中，当紫外线透过人体皮肤角质层达到内表皮层，黑色素细胞中的酪氨酸酶就会被活化，酪氨酸酶将酪氨酸羟基化生成多巴，多巴再氧化成多巴醌。当关键物质多巴醌生成后，一系列复杂的化学反应就能够自发进行，生成黑色素[1]，从而形成色斑或引起肤色不匀。

传明酸又叫氨甲环酸、凝血酸、止血环酸，化学式是C8H15NO2，最早是用来止血的。在二十世纪五六十年代，日本医疗发展得没有现在好，女性产后大出血死亡率非常高，日本一位女医生岡本歌子花了十几年的研究和寻找，发现传明酸的止血效果非常好，并一直延续至今。

其实，传明酸能止血的同时，也有美白的作用，研究表明，传明酸美白祛斑的功效比维生素C高约50倍，是果酸的近10倍左右（数据来源：日本东京：文光堂出版社，2006：130-138.）。

对于传明酸的美白功效被发现纯属巧合，1979年，二條贞子在使用氨甲环酸治疗慢性荨麻疹过程中，首次发现氨甲环酸能够淡化患者的黄褐斑，自此人们开始研究起了传明酸的美白功效。

美白机制

传明酸的美白机制大致分为两个方面：前端干扰黑色素生成以及后端阻止已生成的黑色素转运和扩散。

前 端

1.传明酸和酪氨酸有相似的化学结构，均有一个羟基，可直接和酪氨酸竞争，干扰酪氨酸酶对酪氨酸代谢的催化作用，减少黑色素生成[2]；

2.传明酸可阻止纤溶酶原转化成纤溶酶，干扰角质形成细胞-黑素细胞间的相互作用，抑制角质形成细胞释放前列腺素E2（PGE2），降低紫外线诱导的黑素细胞酪氨酸酶活性，在黑色素形成的最前端起到抑制作用，防止黑色素生成[3]；

3.传明酸可以通过抑制正常人黑素细胞中血管内皮细胞生长因子受体（VEGFs）的激活和黑色素生成蛋白的表达，降低酪氨酸酶活性，干扰黑色素生成[4]。

后 端

传明酸作为一种蛋白酶抑制剂，可以抑制丝氨酸蛋白酶（SP）对蛋白酶激活受体-2（PAR-2）表达的作用，抑制黑素小体的转运过程，从后端发挥美白作用[5,6]。

Kanechorn等[7]制备了5%传明酸脂质体凝胶，通过临床双盲随机对照试验对传明酸脂质体凝胶治疗黄褐斑的疗效进行了研究，受试者每天涂抹2次，3个月为一个疗程。试验结果表明，5%的传明酸脂质体凝胶能够有效地淡化色素沉积。

特性和安全性

比起一般的美白成分，传明酸具有稳定性高，耐酸碱度，不容易受温度或环境影响、不需载体保护、不受传输系统影响、无刺激的特性。

因此，在化妆品领域，传明酸作为一种普遍使用的美白剂，已被多国允许使用在化妆品中，例如欧洲、美国等。我国在《已使用化妆品原料目录（2015版）》中也将传明酸列入允许使用的范围[8]。

参考文献

[1] 罗晓君, 蒋咏梅, 章文贤. 黑色素的生成机制,相关疾病及抑制策略概述[J]. 生物学教学 2021年46卷2期, 5-7页, PKU, 2021.

[2] 苏欣，朱晓芳．黄褐斑的治疗新进展［J］．中国美容医学， 2020，29( 2) : 167－170．

[3] 王燕波，张正中．黄褐斑的治疗进展［J］． 中国麻风皮肤病杂志，2019，35( 10) : 633－636．

[4] Zhu JW，Ni YJ，Tong XY，et al． Tranexamic Acid Inhibits Angiogenesis and Melanogenesis in Vitro by Targeting VEGF Ｒeceptors［J］．Int J Med Sci，2020，17( 7) : 903－911．

[5] Li Y，Xie H，Deng Z，et al． Tranexamic acid ameliorates rosacea symptoms through regulating immune response and angiogenesis［J］．Int Immunopharmacol，2019，67: 326－334．

[6] Jakhar D，Kaur I，Misri Ｒ． Topical 10% Tranexamic acid for erythematotelangiectatic steriod induced rosacea［J］．J Am Acad Dermatol J，2020． doi: 10．1016 /j．jaad．2019．12．067．

[7] Kanechorn Na Ayuthaya P，Niumphradit N，Manosroi A，et al． Topical 5% tranexamic acid for the treatment of melasma in Asians: a double-blind randomizedcontrolled clinical trial[J] ．J Cosmet Laser Ther，2012，14 ( 3 ) : 150 － 154．

[8] 吉伟佳, 易路遥, 杨婷婷. HPLC-MS/MS法测定美白类化妆品中氨甲环酸[J]. 药品评价, 2022(001):019.