北大重磅突破:尘封160余年化学难题被破解 旧试剂焕发新活力


2026年3月16日,北京大学药学院焦宁团队与天然药物及仿生药物全国重点实验室携手合作,在国际顶级学术期刊《自然》(Nature)线上发表了具有里程碑意义的研究成果。该团队创新性地运用已有130余年历史的硒蒽试剂,成功破解了自1861年起便困扰全球化学界的烯烃直接转化为炔烃这一世纪性难题,为合成化学领域注入了全新的发展可能。


这一困扰学界超一个半世纪的科学谜题,核心症结在于烯烃与炔烃的转化瓶颈。烯烃作为石油化工领域储量丰富、成本低廉的基础原料,是现代合成化学的重要基石;而炔烃凭借其独特的直线型碳碳三键结构,在新药研发、先进材料制造等领域发挥着不可替代的作用,却因天然供给稀少、价格昂贵,长期面临供需失衡的困境。自1861年俄国化学家马尔科夫尼科夫首次报道相关合成方法以来,全球科研人员始终未能突破传统路径的束缚——以往的转化手段往往需要高温、强碱环境,甚至依赖重金属催化剂,不仅反应条件苛刻、能源消耗大,还存在官能团兼容性差的致命缺陷,极易破坏分子中的敏感结构,使其难以应用于复杂药物及高端材料的合成。


焦宁团队的突破性贡献,在于其跳出传统卤素转化的思维定式,从化学史的积淀中寻得破局关键。团队重新发掘了1894年问世却长期被学界忽视的硒蒽试剂,并独创了全新的级联活化策略,赋予其“高效活化、精准调控”的双重活性。硒蒽试剂本身结构稳定、易于大规模制备且可循环回收,经活化后,能够在35℃弱碱的温和条件下,精准促使烯烃碳碳双键发生结构重塑,一步实现从折线形烯烃到直线形炔烃的高效转化,产率高达80%-90%。这一全新策略彻底告别了传统方法的“暴力转化”,实现了烯烃转化过程的温和、高效与精准,同时展现出卓越的官能团兼容性,可兼容卤代烷、环氧基、醛基等多种敏感基团,为复杂分子的后期修饰开辟了全新的技术路径。


此次研究突破的价值远超理论层面,具备深远的实际应用前景。作为分子合成领域的“精准微创手术”,新方法成功打通了从廉价基础原料到高价值功能分子的高效转化通道,有效打破了炔烃合成的长期技术壁垒。在医药领域,这一成果将显著加速抗癌药物、抗菌药物等含炔复杂分子的研发与生产流程,大幅降低药物合成的成本;在材料科学领域,它将为高性能高分子材料、电子材料等的研发提供更丰富的结构设计思路,推动精细化工产业向绿色、高效方向转型升级。


从科研方法论的角度来看,焦宁团队的成果为全球化学界提供了重要启示:面对百年科学难题,回归历史积淀、创新技术路径往往是实现突破的关键。该团队秉持“守正创新、溯源求新”的科研理念,唤醒了沉睡百年的试剂并赋予其全新的应用价值,有力证明了经典化学资源与现代合成策略相结合的巨大潜力。


北大成功破解这一160年化学难题,不仅是中国合成化学领域的重大成就,更充分展现了全球基础科学研究的巨大突破潜力。该成果为烯烃向炔烃的转化提供了普适性新方案,为医药、材料等相关产业的源头创新奠定了坚实基础,也再次印证了基础科学的每一次进步,都将为产业发展与科技进步带来不可估量的价值。

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更新时间:2026-03-18

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